Гадовист шприц 15 мл, №5
Тауарлардың көрінісі фотосуретте көрсетілгеннен өзгеше болуы мүмкін

Гадовист шприц 15 мл, №5

Қолжетімділігі
Тауар қолда жоқ
Үлгі
4870004520677
Елі
Германия
Өндіруші
Байер Фарма АГ
Тауар қолда жоқ, бірақ Алдын-ала тапсырыс беру
  • Сипаттама

Сипаттама

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Гадовист®

Торговое название

Гадовист®

Международное непатентованное название

Гадобутрол

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения 1,0 ммоль/мл

Состав

1 мл раствора cодержит

активное вещество - гадобутрол 604,720 мг,

вспомогательные вещества: калкобутрол натрия, кислота хлороводородная (3.6%), трометамол, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор, свободный от частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие препараты. Контрастные средства. Контрастные средства для магнитно-резонансной томографии. Парамагнитные контрастные средства. Гадобутрол.

Код ATХ V08CA09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Ниже приведены физико-химические свойства раствора Гадовиста® (1,0 ммоль/мл).

Осмолярность при 37° C (мОсм/л раствора)

1117

Осмоляльность при 37° C (мОсм/кг воды)

1603

рН раствора

6.6-8.0

Вязкость при 37° C (мПас)

4,96

Свойства гадобутрола в организме сходны со свойствами других высоко гидрофильных биологически инертных веществ, выделяемых почками (например, маннитола или инулина).

Гадобутрол быстро распределяется во внеклеточном пространстве. Связывание с белками плазмы незначительно. При дозе гадобутрола 0,1 ммоль/кг массы тела через 2 минуты после инъекции его уровень в плазме составлял 0,59 ммоль/л, а через 60 минут после инъекции — 0,3 ммоль/л.

Энтерогепатической циркуляции гадобутрола не наблюдалось.

Гадобутрол не метаболизируется в организме.

Период полувыведения из плазмы крови составляет 1,81 часов (в пределах 1,33 - 2,13 часов).

Гадобутрол в неизмененном виде выводится почками. Экстраренальная элиминация незначительна. Почечный клиренс гадобутрола у здоровых лиц составляет от 1,1 до 1,7 мл/мин/кг, таким образом, он сопоставим с клиренсом инулина, что свидетельствует о выведении гадобутрола путем клубочковой фильтрации. После внутривенного введения более 50% введенной дозы выводится с мочой в течение двух часов. Гадобутрол выводится полностью в течение 24 часов. Менее 0,1% введенного вещества выводится из организма с калом.

Данные фармакокинетики у человека пропорциональны вводимой дозе гадобутрола (например, показатели Сmax (максимальная концентрация препарата), площадь под кривой "концентрация - время" (AUC)) и дозонезависимы (например, показатели Vss (объем распределения), T1/2 (период полувыведения)).

Характеристики гадобутрола у особых популяций пациентов

Пожилые пациенты (65 лет и старше)

Не выявлено различий в фармакокинетике гадобутрола между пожилыми и более молодыми лицами.

Дети

Фармакокинетические данные гадобутрола у детей от 2 до 17 лет и взрослых сопоставимы.

Нарушения функции почек

Период полувыведения Гадовиста® у больных с нарушенной функцией почек увеличивается вследствие снижения клубочковой фильтрации.

Средний терминальный период полувыведения увеличивался до 5,8 часов у больных с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) и до 17,6 часов у больных с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин), не находящихся на диализе.

Сывороточный клиренс снижался до 0,49 мл/мин/кг при умеренном нарушении функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) и до 0,16 мл/мин/кг у больных с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин), не находящихся на диализе.

У больных с легким и умеренным нарушением функции почек Гадовист® полностью выводится с мочой в течение 72 часов. У больных с тяжелым нарушением почечной функции по меньшей мере 80% введенной дозы выводится с мочой в течение 5 дней.

Применение гемодиализа может потребоваться при значительном снижении функции почек.

Фармакодинамика

Механизм действия

Гадовист® — это парамагнитное контрастное средство для магнитно-резонансной томографии (МРТ). Повышение контрастности обусловлено его активным компонентом гадобутролом, который представляет собой нейтральный (неионный) комплекс гадолиния (III) с макроциклическим лигандом — дигидрокси-гидроксиметилпропил-тетраазациклододекан-триуксусной кислотой (бутролом).

Фармакодинамические эффекты

Использование Гадовиста® в клинических дозах вызывает значительное укорочение времени релаксации протонов.

При pH 7, напряженности магнитного поля 0,47 Т и 40°C релаксирующая способность R1, определяемая по влиянию на время спин-решеточной релаксации (Т1) протонов плазмы, составляет примерно 5,6 л/(ммоль×сек), а релаксирующая способность R2, определяемая по влиянию на время спин-спиновой релаксации (Т2) - примерно 6,5 л/(ммоль×сек).

В пределах 0,47 – 2.0 Т релаксационная способность лишь в незначительной степени зависит от напряженности магнитного поля. В очагах с высокой местной концентрацией гадобутрола T2 эффект приводит к ослаблению интенсивности сигнала.

Дети

Результаты проведенных клинических исследований у детей, в том числе в возрасте от 0 до 2 лет, включая новорожденных при проведении магнитно-резонансной томографии ЦНС, печени и почек, магнитно-резонансной ангиографии или магнитно-резонансной томографии какого- либо участка тела продемонстрировали диагностическую эффективность и повышение диагностической достоверности в отношении всех исследуемых параметров, при этом не выявлено каких- либо различий в сравнении со взрослыми пациентами. В указанных исследованиях показана хорошая

переносимость Гадовиста® у детей с одинаковым профилем безопасности как у взрослых пациентов.



Показания к применению
Гадовист® используют только с диагностической целью у взрослых,
подростков и детей любого возраста, в том числе у новорожденных для
- повышения контрастности при проведении магнитно-резонансной томографии (МРТ) области головы и позвоночника (краниальной и спинальной МРТ)
- повышения контрастности при проведении МРТ печени и почек у пациентов с обнаруженными фокальными повреждениями или при подозрении на таковые, чтобы классифицировать их на доброкачественные или злокачественные
- повышение контрастности при проведении магнитно-резонансной ангиографии (МРА)
Гадовист может также использоваться для повышения контрастности при проведении МРТ всего тела. Он способствует визуализации патологических структур или изменений и помогает в дифференциации между здоровой и патологической тканью.
Гадовист следует использовать только в случаях, когда получение диагностической информации является важным и представляется возможным с помощью магнитно-резонансной томографии без использования контрастных веществ.

Способ применения и дозы
Гадовист® применяют только для внутривенного введения.
Необходимую дозу вводят в виде болюсной инъекции.
Для перфузионных исследований головного мозга рекомендуется использовать инжектор.
Проведение магнитно-резонансной визуализации с повышенной контрастностью можно начинать сразу (вскоре после инъекции в зависимости от применяемой импульсной последовательности и схемы исследования). Оптимальное усиление интенсивности сигналов после введения Гадовиста® обычно наблюдается во время первого прохождения через артерии при проведении МРА и в течение 15 минут для других показаний (время зависит от особенностей повреждения и характера ткани).
Для исследований с повышенной контрастностью наиболее пригодны при сканировании T1-взвешенные импульсные последовательности.
Внутривенное введение контрастного средства, если это возможно, лучше осуществлять при нахождении больного в положении лежа. Рекомендуется наблюдение пациента не менее 30 минут после инъекции препарата, поскольку опыт применения контрастных средств показывает, что большинство нежелательных явлений может возникать именно в этот период времени.
Дозы
Необходимо использовать наименьшую дозу препарата, достаточной для получения необходимого изображения с диагностической целью.
Доза должна быть рассчитана исходя из массы тела пациента и не превышать рекомендованную дозу на кг массы тела, приведенной в данном разделе инструкции.
Режим дозирования у взрослых:
Дозу выбирают в зависимости от показания. Как правило, достаточным является однократное внутривенное введение Гадовиста® в дозе 0,1 мл на кг массы тела (эквивалентно 0,1 ммоль/л на кг массы тела).
МРТ области головы и позвоночника (краниальная и спинальная визуализация)
Как правило, для ответа на клинические вопросы достаточным является внутривенное введение Гадовиста® в дозе 0,1 мл на 1 кг массы тела.
Если при этом остаются подозрения на наличие поражений или необходима более точная информация о размерах и распространенности очага поражения для выработки врачебной тактики и лечения, то диагностическую эффективность исследования можно повысить, дополнительно введя раствор Гадовиста® в дозе до 0,2 мл на кг массы тела в течение 30 минут после предыдущей инъекции.
Mагнитно-резонансная томография всего тела
Как правило, достаточным является введение Гадовиста® в дозе 0,1 мл на 1 кг массы тела для ответа на клинические вопросы.
Магнитно-резонансная ангиография
Одиночное поле обзора
7,5 мл для массы тела менее 75 кг
10 мл для массы тела 75 кг и более (соответствует 0,1-0,15 ммоль/кг массы тела)
Два и более полей обзора
15 мл для массы тела менее 75 кг
20 мл для массы тела 75 кг и более (соответствует 0,2-0,3 ммоль/кг массы тела)
Особые популяции пациентов
Пациенты с нарушениями функции почек
Гадовист® следует использовать у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации <30 мл/мин/1,73м2) и у пациентов в периоперационном периоде трансплантации печени только после тщательной оценки соотношения риск/польза и если диагностическая информация крайне важна и недоступна при применении неконтрастных средств для МРТ.
При необходимости использования Гадовиста®, доза не должна превышать 0,1 ммоль/кг массы тела. Не следует применять более чем одну дозу препарата при проведении исследования.
Ввиду отсутствия информации о многократном введении, инъекцию Гадовиста® не следует повторять ранее, чем через 7 дней после последнего введения.
Режим дозирования у детей:
У детей любого возраста, включая новорожденных, рекомендованная доза гадобутрола для всех показаний составляет 0,1 ммоль на 1 кг массы тела (эквивалентно 0,1 мл Гадовиста® на кг массы тела).
Новорожденные до 4 недель и младенцы до 1 года
Из-за функциональной незрелости почек у новорожденных до 1 месяца и младенцев до 1 года, Гадовист® следует использовать у данных пациентов только после тщательной оценки соотношения риск/польза и в дозах, не превышающих 0,1 ммоль/кг массы тела.
Не следует применять более чем одну дозу препарата при проведении исследования. Ввиду отсутствия информации о многократном введении, инъекцию Гадовиста® не следует повторять ранее, чем через 7 дней после последнего введения.
Пожилые пациенты (в возрасте 65 лет и выше)
Нет необходимости в коррекции дозы у пожилых пациентов. Следует соблюдать осторожность при применении у пожилых пациентов.
Правила использования/обращения с препаратом
Не следует смешивать Гадовист® с другими препаратами, поскольку данные о совместимости отсутствуют.
Данный препарат предназначен только для однократного применения.
Перед введением следует внимательно осмотреть флакон с контрастным средством. Препарат нельзя использовать при значительном изменении цветности раствора, появлении

видимых частиц или нарушении целостности упаковки. Неиспользованную в ходе одного исследования часть препарата следует уничтожить.

Флаконы

Набирать Гадовист® в шприц следует только непосредственно перед введением.

Резиновую пробку флакона не следует прокалывать более 1 раза.

Шприцы

Гадовист® в шприце следует извлекать из упаковки и готовить для инъекции непосредственно перед введением.

Крышку наконечника шприца следует удалять непосредственно перед введением.

После того как флакон был открыт, или шприц был подготовлен к введению, Гадовист® остается стабильным в течение 24 часов при температуре от 20°C до 25°C, по истечении этого срока препарат должен быть уничтожен.

Побочные действия

Профиль безопасности Гадовиста® основан на данных из клинических исследований у более чем 6300 пациентов и данных постмаркетинговых наблюдений.

Наиболее частые побочные реакции (>0,5 %) у пациентов, получавших Гадовист®, включают головную боль, тошноту и головокружение.

Наиболее серьезными побочными реакциями Гадовиста® являются остановка сердца и тяжелые анафилактоидные реакции (включая остановку дыхания и анафилактический шок).

В редких случаях наблюдалось возникновение отсроченных аллергических реакций (через несколько часов или суток после введения).

В большинстве случаев побочные реакции характеризовались слабой или умеренной интенсивностью.

Перечисленные побочные реакции, наблюдавшиеся на фоне применения Гадовиста®, классифицированы в соответствии с MedDRA–Медицинского словаря для регуляторной деятельности. Наиболее подходящий термин из MedDRA используется для обозначения каждой побочной реакции, включая ее синонимы или взаимосвязанные состояния.

Оценка частоты основана на данных, полученных в ходе клинических исследований.

Частота встречаемости определяется следующим образом:

очень часто (≥ 1/10)

часто (≥ 1/100 и < 1/10)

нечасто (≥ 1/1 000 и < 1/100)

редко (≥ 1/10 000 и < 1/1 000)

очень редко (< 1/10 000)

Побочные реакции, наблюдавшиеся только в процессе постмаркетинговых наблюдений, для которых частота не может быть оценена, перечислены как «с неизвестной частотой».

Часто (≥1/100, но <1/10)

- головная боль

- тошнота

Нечасто (≥1/1,000, но <1/100)

- реакции гиперчувствительности/анафилактоидные реакции* (например, анафилактический шок§*, сосудистый коллапс§*, остановка дыхания§*, отек легких§*, бронхоспазм§, цианоз§, орофарингеальный отек§, отек гортани§, артериальная гипотензия*, повышение артериального давления§, боли за грудиной§, крапивница, отек лица, ангионевротический отек§, коньюнктивит§, отек века, приливы, гипергидроз§, кашель§, чиханье§, чувство жжения§, бледность кожных покровов§)

- головокружение, дисгевзия, парестезии

- одышка*

- рвота

- эритема, зуд, в том числе генерализовованный зуд, сыпь, в том числе генерализованная, макулярная, папуллярная и зудящая

- реакции в месте инъекции0, ощущение «жара»

Редко (<1/1,000)

- потеря сознания*, судороги, паросмия

- тахикардия, сердцебиение

- сухость во рту

- недомогание, чувство «холода»

С неизвестной частотой (выявлены в процессе маркетинговых исследований)

- остановка сердца*

- нефрогенный системный фиброз

* Сообщалось о случаях жизнеугрожающих состояний и/или с летальнымисходом

§ Реакции гиперчувствительности/ анафилактоидные реакции выявлены только в процессе постмаркетинговых наблюдений (частота неизвестна)

0 Реакции в месте инъекции (различного вида) включают в себя следующие термины: экстравазация в месте инъекции, жжение, ощущение холода в месте инъекции, ощущение теплоты в месте инъекции, эритема или сыпьв месте инъекции, боль в месте инъекции, гематома в месте инъекции.

У пациентов с предрасположенностью к аллергии реакции повышенной чувствительности наблюдаются чаще.

Сообщалось о единичных случаях нефрогенного системного фиброза (НСФ) при применении Гадовиста® .

После применения Гадовиста® наблюдались колебания параметров почечной функции, включая повышение уровня креатинина в сыворотке крови.

Педиатрическая популяция

По данным двух исследований однократной дозы, проведенных у 138 пациентов в возрасте 2-17 лет и 44 пациентов в возрасте 0-2 лет, частота, тип и тяжесть побочных реакций у детей всех возрастов (включая новорожденных) сопоставимы с профилем побочных реакций у взрослых.

Эти данные были подтверждены в исследовании IV фазы, включавшего более чем 1100 детей и по данным постмаркетингового опыта.

Противопоказания

- гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата

Лекарственные взаимодействия

Исследований взаимодействия Гадовиста® с другими лекарственными средствами не проводилось.

Особые указания

При применении гадолинийсодержащих контрастных средств необходимо учитывать возможность отложения действующего вещества в тканях головного мозга и других органов. В связи с этим гадолинийсодержащие контрастные средства следует использовать только в случаях, когда изображение без контрастного усиления не является информативным для диагностических целей. Гадолинийсодержащие контрастные средства должны быть использованы в наименьшей эффективной дозе достаточной для получения необходимого изображения.

Выраженные состояния возбуждения, беспокойства и боли могут повысить риск побочных явлений или усилить побочные реакции, обусловленные введением контрастного средства.

Следует соблюдать общие правила безопасности при магнитно-резонансной визуализации, например исключение наличия кардиостимуляторов и ферромагнитных имплантов.

Реакции гиперчувствительности

Следует с особой тщательностью оценивать соотношение риск/польза у пациентов с известной повышенной чувствительностью к Гадовисту®.

Как и при применении других контрастных средств для внутривенного введения, использование Гадовиста® может быть ассоциировано с возникновением анафилактоидных/гиперчувствительности реакций или других идиосинкратических реакций в виде сердечно-сосудистых, респираторных или кожных проявлений, и более выраженных реакций, включая анафилактический шок.

Повышенный риск возникновения реакций гиперчувствительности наблюдается в случаях:

- аллергических реакций на введение контрастных средств в анамнезе

- при бронхиальной астме в анамнезе

- аллергической патологии в анамнезе.

Решение о применении Гадовиста® больным с предрасположенностью к аллергии должно быть сделано после особо тщательной оценки соотношения риск/польза. Большинство таких реакций может возникать в течение 30 минут после введения препарата. С учетом этого, рекомендуется наблюдение пациента после проведения исследования.

Для лечения реакций гиперчувствительности при исследовании необходимо иметь лекарственные препараты и оснащение для проведения реанимационных мероприятий.

В редких случаях возможно возникновение отсроченных реакций (через несколько часов или суток после введения).

Нарушения функции почек

Перед назначением Гадовиста® всем пациентам следует провести скрининг на выявление дисфункции почек на основе данных анамнеза и/или лабораторных тестов.

Имеются сообщения о том, что применение некоторых гадолиний-содержащих контрастных средств, в том числе Гадовиста® ассоциировано с развитием нефрогенного системного фиброза (НСФ) у пациентов с острой или хронической тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации <30 мл/мин/1,73 м2). При трансплантации печени этот риск особенно выражен вследствие высокой частоты острой почечной недостаточности у этой группы пациентов.

Поскольку существует возможность развития НСФ после введения Гадовиста®, его следует использоватьу пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации <30 мл/мин/1,73м2) и у пациентов в периоперационном периоде трансплантации печени только после тщательной оценки соотношения риск/польза и если диагностическая информация крайне важна и недоступна при применении неконтрастныхсредств для МРТ.

Проведение гемодиализа вскоре после назначения Гадовиста® может использоваться для выведения Гадовиста® из организма. Доказательных данных, подтверждающих, что применение гемодиализа может способствовать профилактике НСФ у пациентов, не находившихся ранее на гемодиализе, не имеется.

Новорожденныеи младенцы

Из-за функциональной незрелости почек у новорожденных до 1 месяца и младенцев до 1 года Гадовист® следует использовать у данных пациентов только после тщательной оценки соотношения риск/польза.

Пожилые люди

Поскольку клиренс гадобутрола может быть снижен у пожилых людей, особенно важно выяснять наличие нарушения патологии почек у пациентов в возрасте 65 лет и старше.

Судорожные состояния

Гадовист®, подобно другим контрастным средствам требует особых предосторожностей при назначении больным с низким порогом судорожной активности.

Беременность

Доступные клинические данные по применению гадобутрола в период беременности отсутствуют. Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность после повторного введения дозы.

Гадовист® следует вводить в период беременности только в том случае, если клиническое состояние женщины требует применения гадобутрола.

Лактация

Гадолиний-содержащие контрастные средствав минимальных количествах проникают в грудное молоко. При применении клинических доз препарата не ожидается воздействия на младенца ввиду небольшого количества, выделяемого в грудное молоко и слабой абсорбции в желудочно-кишечном тракте.

Решение о продолжении или прерывании кормления грудью сроком на 24 часа после введения препарата должно быть принято по усмотрению врача и кормящей матери.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит 1 ммоль (23 мг) натрия наодну дозу (основано на среднем содержании, полученным пациентом массой тела 70 кг), то есть существенно не содержит натрия.

Фертильность

Исследования на животных не свидетельствуют о влиянии на фертильность при применении Гадовиста®.

Несовместимость

Ввиду отсутствия исследований на предмет совместимости, данный медицинский препарат не должен смешиваться с другими лекарственными средствами.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Не значимы.

Передозировка

Максимальная однократная доза препарата в 1,5 ммоль/кг массы тела переносилась хорошо.

Симптомы: не было отмечено случаев интоксикации, связанной с передозировкой Гадовиста® при его клиническом применении.

Лечение: в случаях непреднамеренной передозировки в качестве меры предосторожности следует проводить контроль функций сердечно-сосудистой системы (включая ЭКГ) и контроль функции почек.

В случае передозировки у пациентов с почечной недостаточностью Гадовист® может быть выведен из организма с помощью гемодиализа. Однако доказательных данных, подтверждающих, что применение гемодиализа применимо для профилактики нефрогенного системного фиброза у пациентов, не имеется.

Форма выпуска и упаковка

По 7.5 мл препарата разливают в шприцы бесцветного стекла типа І, укупоренные хлорбутиловыми черными пробками и черными хлорбутиловыми колпачками.

По 1 шприцу помещают в герметично укупоренную контурную ячейковую упаковку.

По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

По 7.5 мл препарата разливают в шприцы бесцветного циклоолефин полимера,с наконечником, покрытым термопластичным эластомером, с серым бромбутиловым плунжером, сшитым силиконовым покрытием.

По 1 шприцу помещают в герметично укупоренную контурную ячейковую упаковку.

По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

По 15 мл препарата разливают во флаконы бесцветного стекла типа І, укупоренные хлорбутиловыми черными пробками, обжатые алюминиевыми колпачками, снабженные пластмассовыми крышками.

По 5 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель/ Упаковщик

Байер АГ, 13342, Берлин, Германия

Держатель регистрационного удостоверения

Байер АГ, Леверкузен, Германия