Біздің компаниямыз жайлы жалпы ақпарат.
Дәрілік затты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық
ПРОЗЕРИН-ДАРНИЦА
Саудалық атауы
Прозерин-Дарница
Халықаралық патенттелмеген атауы
Жоқ
Дәрілік түрі
Инъекцияға арналған ерітінді 0,05 %, 1 мл
Құрамы
1 мл ерітіндінің құрамында
белсенді зат – 0,5 мг прозерин,
қосымша зат - инъекцияға арналған су.
Сипаттамасы
Мөлдір түссіз сұйықтық.
Фармакотерапиялық тобы
Жүйке жүйесі. Жүйке жүйесі ауруларын емдеуге арналған басқа препараттар. Парасимпатомиметиктер. Антихолинэстераза препараттары. Неостигмин.
АТХ коды N07A A01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Парентеральді түрде енгізген кезде прозериннің биожетімділігі жоғары – парентеральді енгізілген 0,5 мг прозерин ішке қабылданған 15 мг прозеринге сәйкес келеді. Препарат дозасын арттырған кезде биожетімділігі артады. Бұлшықет ішіне енгізген кезде қанда ең жоғары концентрациясына жету уақыты 30 минутты құрайды. Қан плазмасы ақуыздарымен (альбуминмен) байланысуы – 15-25%. Препарат гематоэнцефалдық бөгет арқылы нашар өтеді және орталықтық әсері болмайды. Холинэстеразамен және бауырдың микросомальді ферменттерімен қосылған жерінде гидролиз есебінен екі жолмен метаболизденеді. Бауырда белсенді емес метаболиттер түзіледі, енгізілген дозаның 80%-ы (оның 50%-ы өзгермеген күйінде және 30%-ы метаболиттер түрінде) бүйрек арқылы 24 сағат ішінде шығарылады. Бұлшықет ішіне енгізген кезде жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) – 51-90 минут, вена ішіне енгізгенде – 53 минут.
Фармакодинамикасы
Прозерин-Дарница – қайтымды әсер ететін холинэстеразаның синтетикалық блокаторы. Ацетилхолинэстеразаға жоғары ұқсастығы бар, ол оның ацетилхолинмен құрылымдық ұқсастығымен жүзеге асады. Прозерин (ацетилхолин сияқты) бастапқыда холинэстеразаның катализдік орталығымен өзара әрекеттеседі, бірақ одан әрі, ацетилхолиннен айырмашылығы, ол өзінің карбамин тобының есебінен, холинэстераза ферментімен тұрақты қосылыс түзеді. Холинэстераза өзінің спецификалық белсенділігін уақытша (бірнеше минуттан бірнеше сағатқа дейін) жоғалтады. Көрсетілген кезең ішінде прозерин-холинестераза кешені гидролизге ұшырайды, соның нәтижесінде холинэстеразаның белсенділігі қалпына келеді. Мұндай әсер холинергиялық синапстарда ацетилхолиннің жиналуына және әсерінің күшеюіне әкеледі. Прозериннің айқын М-холиномиметикалық және Н-холиномиметикалық әсері бар, қаңқа бұлшықеттеріне тікелей қоздырғыш әсер етеді. Жүректің жиырылу жиілігін төмендетеді, экскреторлы бездердің (сілекей, бронхиальді, тер және асқорыту жолдарының) секрециясын жоғарылатады және гиперсаливацияның, бронхореяның дамуына, асқазан сөлінің қышқылдылығының жоғарылауына мүмкіндік береді, қарашықты тарылтып, аккомодация түйілуін тудырады, көзішілік қысымды төмендетеді, ішектің (жиырылуын күшейтеді және сфинктерді босаңсытады) және қуықтың тегіс бұлшықетінің тонусын күшейтеді, бронхтың түйілуін тудырады, қаңқа бұлшықетін ширықтырады.
Қолданылуы
- миастенияда, жедел миастениялық кризисте
- ми жарақатынан кейінгі қимыл-қозғалыс бұзылуларында
- салдануда
- менингитпен, полиомиелитпен, энцефалитпен ауырғаннан кейінгі қалпына келу кезеңінде
- невритте, көру жүйкесінің атрофиясында
- ішек атониясында, қуық атониясында
- жүйке-бұлшықет берілімінің деполяризациялайтын миорелаксанттармен блокадасынан кейінгі қалдық құбылыстарды жоюға.
Қолдану тәсілі және дозалары
Ересектер
Препаратты тері астына тәулігіне 1-2 рет 0,5-2 мг (1-4 мл) дозада тағайындайды. Ересектер үшін ең жоғары бір реттік доза – 2 мг, тәуліктік – 6 мг. Емдеу курсының ұзақтығы (миастениядан, миастениялық кризден, операциядан кейінгі ішек және қуық атониясынан, миорелаксанттардың артық дозалануынан басқа) – 25-30 күн. Қажет болған жағдайда 3-4 аптадан кейін курсты қайталап тағайындайды. Жалпы тәуліктік дозаның үлкен бөлігі, науқастың өте қатты шаршауы кезінде, күндізгі уақытта тағайындалады.
Миастения: препаратты тері астына және бұлшықет ішіне тәулігіне 0,5 мг (1 мл) дозада тағайындайды. Емдеу курсы ұзақ, енгізу жолы өзгертіледі.
Миастениялық криз (тыныстың және жұтынудың қиындауы): препаратты вена ішіне 0,25-0,5 мг (0,5-1 мл) дозада тағайындайды, бұдан әрі қарай аздаған аралықтармен тері астына тағайындайды.
Операциядан кейінгі ішек және қуық атониясы, атонияның, соның ішінде несептің операциядан кейінгі іркілуінің профилактикасы: препаратты тері астына немесе бұлшықет ішіне, мүмкіндігінше операциядан кейін көп ұзатпай, 0,25 мг (0,5 мл) дозада тағайындайды және қайталап – 3-4 күн бойы әрбір 4-6 сағат сайын.
Миорелаксантпен артық дозаланғанда у қайтарғы ретінде (мұның алдында атропин сульфатын 0,6-1,2 мг дозада вена ішіне енгізгеннен кейін, тамырдың соғу ырғағының жиілігі минутына 80 ретке артқанға дейін): 0,5-2 минуттан кейін препаратты вена ішіне баяу 0,5-2 мг дозада тағайындайды. Қажет болған жағдайда 20-30 минут бойы инъекцияны (соның ішінде брадикардия жағдайында атропинді) жалпы дозасын 5-6 мг-нан (10-12 мл) арттырмай қайталайды. Емшара кезінде өкпенің жасанды желдетілуін қамтамасыз етеді.
Балаларға (стационар жағдайында ғана) – 1 жасында күніне 0,05 мг (0,1 мл 0,05% ерітінді), бірақ 1 инъекцияға 3,75 мг-нан (0,75 мл 0,05% ерітінді) арттырмай тағайындайды.
Жағымсыз әсерлері
Жиі.
- бронх секрециясының күшеюі
- гиперсаливация, жүректің айнуы, құсу, диарея, асқазанның спастикалық жиырылуы, ішектің жиырылуының күшеюі, метеоризм, нәжістің ішектен еріксіз шығып кетуі
- терлеудің күшеюі, ыстықтау сезімі
Жиі емес.
- несептің бөлініп шығуының жиілеуі, несептің еріксіз бөлініп шығуы
- миоз, көрудің нашарлауы
- көзден жас ағу, артралгия
Сирек.
- аритмия, бради- немесе тахикардия, атриовентрикулярлы блокада, түйінді ырғақ, ЭКГ-де спецификалық емес өзгерулер, жүректің тоқтап қалуы, артериялық қысымның төмендеуі
- бас ауыру, бас айналу, сананың жоғалуы, әлсіздік, ұйқышылдық, діріл, құрысулар, тілдің және көмейдің бұлшықеттерін қоса, қаңқа бұлшықеттерінің түйілуі және тартылуы, аяқтардың ұюы, дизартрия
- ентігу, тыныстың тоқтап қалғанша тарылуы, бронхтың түйілуі
- бөртпелер, қышыну, гиперемия, есекжем, анафилаксиялық шокты қоса, аллергиялық реакциялар.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препараттың әсер етуші затына немесе басқа компонентеріне жоғары сезімталдық
- эпилепсия, гиперкинезде;
- ваготомия
- жүректің ишемиялық ауруы, стенокардия
- аритмиялар, брадикардия
- бронх демікпесі
- айқын атеросклероз
- тиреотоксикоз
- асқазанның және он екі елі ішектің ойық жара ауруы
- перитонит
- ас қорыту жолының және несеп шығару жолдарының механикалық обструкциясы
- қуықасты безінің дизуриямен жүретін гипертрофиясы
- инфекциялық аурулардың жедел кезеңі
- кенеттен әлсіреген балалардағы уыттану
- деполяризациялайтын миорелаксанттармен бір мезгілде қолдану.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Басқа дәрілік препараттармен бір мезгілде қолданғанда мыналар болуы мүмкін:
жалпы анестетиктермен, аритмияға қарсы препараттармен, органикалық нитраттармен, үшциклдік антидепрессанттармен, эпилепсияға қарсы дәрілермен, паркинсонға қарсы дәрілермен, гуанетидинмен - прозериннің тиімділігі төмендейді;
әсерлері әлсірейді;
ұзарады және күшейеді;
бәсеңдейді. Прозерин деполяризацияға қарсы миорелаксанттар артық дозаланғанда антидот ретінде пайдаланылады;
күшейеді;
бұзылады, жүйке жүйесіне уытты әсер етеді;
Неомицинмен, стрептомицинмен, канамицинмен бір мезгілде абайлап тағайындайды.
Миастенияда альдостерон антагонистерімен, глюкокортикостероидтармен және анаболикалық гормондармен бірге тағайындайды.
Айрықша нұсқаулар
Үлкен дозаларды парентеральді түрде енгізген кезде атропинді (алдын ала немесе бір мезгілде) тағайындау қажет.
Емдеу кезінде миастениялық (емдік доза жеткіліксіз болғанда) немесе холинергиялық (артық дозалануы салдарынан) криз пайда болғанда, препаратты әрі қарай қолдану, симптомдарының ұқсас болуына байланысты, мұқият дифференциалды диагностиканы қажет етеді.
Медициналық немесе стоматологиялық емдеу, хирургиялық араласым алдында прозерин қабылдағанын дәрігерге айтуы қажет.
Ішекке және қуыққа операция жасалған науқасқа, паркинсонизммен ауыратын науқасқа аса сақтықпен тағайындаған жөн.
Прозеринді бір шприцте сілтілік ерітінділермен және тотықтырғыштармен бірге араластырмаған жөн, өйткені бұл оның бұзылуына әкеледі.
Жүктілік және лактация кезеңі
Прозеринді жүкті әйелдерге қолдану жөнінде қатаң бақыланатын зерттеулер жүргізілген жоқ. Ана үшін пайдасы шарана үшін ықтимал қаупінен басым болған жағдайда ғана қолданылуы мүмкін. Прозеринді қолдану қажет болған жағдайда емшек емізуді тоқтатқан жөн.
Балалар
Препаратты балаларға тек стационар жағдайында ғана қолдануға болады.
Дәрілік препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препаратпен емделу кезінде автокөлікті жүргізуге және жоғары зейін қоюды және психомоторлы реакциялардың жылдамдығын қажет ететін қауіпті қызмет түрлерімен айналысуға болмайды.
Артық дозалануы
Симптомдары: холинорецепторлардың шамадан артық қозуымен байланысты (холинергиялық криз): тахикардия немесе брадикардия, гиперсаливация, жұтынудың қиындауы, миоз, бронхтың түйілуі, тыныстың тарылуы, жүректің айнуы, құсу, ішектің жиырылуының күшеюі, диарея, несептің жиі бөлініп шығуы, қимыл үйлесімділігінің бұзылуы, тілдің және қаңқа бұлшықеттерінің тартылуы, салқын тер, біртіндеп жалпы әліздіктің пайда болуы, салдану, артериялық қысымның төмендеуі, абыржу, үрейлену.Өте жоғары дозалар ажитацияны, қозуды тудыруы мүмкін. Жүректің тоқтап қалуынан немесе тыныстың салдануынан, өкпенің ісінуінен өлім жағдайы болуы мүмкін. Артық дозалану мүмкіндігі жоғары, gravis миастениямен науқастардабұлшықеттің тартылуы және парасимпатомиметикалық әсерлер жоқ немесе нашар білінуі мүмкін, бұл миастениялық кризбен бірге артық дозаланудың дифференциалды диагностикасын қиындатады.
Емі: препарат дозасын азайту немесе енгізуді тоқтату. Қажет болған жағдайда атропин (1 мл 0,1 % ерітіндісі), метацин енгізеді. Әрі қарай симптоматикалық ем жүргізіледі.
Шығарылу түрі және қаптамасы
1 мл препараттан шыны ампулаларда.
5 ампуладан пішінді ұяшықты қаптамаға (кассетаға) ампуланы ашуға арналған пышағымен бірге салынған. Пішінді ұяшықты екі қаптама медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге қорапшаға салынған. Сындыратын түрлі түсті сақинасы немесе сындыратын түрлі түсті нүктесі бар ампулаларды қаптағанда ампуланы ашуға арналған пышақтар салынбайды.
10 ампула медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен және ампуланы ашуға арналған пышағымен бірге гофрлауға арналған қағаздан жасалған гофрланған қосымша беті бар қорапқа салынған.
Сындыратын түрлі түсті сақинасы немесе сындыратын түрлі түсті нүктесі бар ампулаларды қаптағанда ампуланы ашуға арналған пышақтар салынбайды.
Сақтау шарттары
Түпнұсқалық қаптамасында, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Мұздатып қатыруға болмайды.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
4 жыл.
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«Дарница» фармацевтикалық фирмасы» ЖАҚ
02093 Украина, Киев қ., Борисполь к-сі ,13.
Тіркеу куәлігінің ұстаушысы
«Дарница» фармацевтикалық фирмасы» ЖАҚ, Украина
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта:
«Утегенова Ж.Ж.» ЖК
050043, Алматы қ., Науаи к-сі 68, 49-пәтер
телефон: (+ 727) 2424328
е-mail: vigilance@darnitsa.kiev.ua
Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта):
«Утегенова Ж.Ж.» ЖК
050043, Алматы қ., Науаи к-сі 68, 49-пәтер
телефон: (+ 727) 2424328
е-mail: vigilance@darnitsa.kiev.ua