Описание
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного средства
Аллергофри
Торговое название
Аллергофри
Международное непатентованное название
Левоцетиризин
Лекарственная форма
Таблетки, 5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – левоцетиризина дигидрохлорида 5.00 мг,
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (К-30), кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, вода очищенная.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, овальной формы, c плоской поверхностью.
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные препараты системного действия. Производные пиперазина. Левоцетиризин.
Код АТХ R06AE09
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.
Всасывание.
После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут – 308 нг/мл. Постоянный уровень концентрации достигается через 2 суток.
Распределение.
Левоцетиризин на 90 % связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100 %.
Метаболизм.
В небольших количествах ( 14 %) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Деалкилирование в первую очередь опосредовано с CYP 3A4, во время ароматического окисления участвуют многочисленные и/или неизвестные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на деятельность изоферментов CYP 1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 в концентрациях, значительно превышающих пик концентрации, достигнутой при приеме 5 мг дозы.
Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
Выведение.
У взрослых период полувыведения (Т1/2) составляет 8 ± 2 ч; у маленьких детей Т1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4 % принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9 % – через кишечник.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80 %), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10 % левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
Фармакодинамика
Активное вещество препарата Аллергофри – левоцетиризин, R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Сродство к Н1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.
Аллергофри оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Аллергофри предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Действие препарата начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50 % больных, через 1 час – у 95 % и сохраняется в течение 24 часов.
Показания к применению
- симптоматическое лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита (зуд, чихание, ринорея)
- крапивница (в том числе хроническая идиопатическая крапивница)
Способ применения и дозы
Аллергофри применяется внутрь с пищей или натощак, запивая небольшим количеством воды, неразжевывая.
Взрослые и дети старше 6 лет
Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка).
Пожилые пациенты
При условии нормальной функции почек снижение суточной дозы Аллергофри не требуется.
Взрослые пациенты с нарушением функции почек
Рекомендуется индивидуальный подбор интервала между приемами препарата в соответствии с уровнем клиренса креатинина (КК).
При КК от 30 до 49 мл/мин – 1 таблетка через день; при КК от 10 до 29 мл/мин – 1 таблетка каждые 3 дня; при КК < 10 мл/мин и пациентам, находящимся на диализе Аллергофри противопоказан. Уровень КК можно рассчитать по формуле:
[140 - возраст (годы)] х масса тела (кг)
КК = -------------------------------------------- ( х 0,85 для женщин)
72 х креатинин сыворотки (мг/дл)
Дети с нарушением функции почек: у педиатрических пациентов, страдающих почечной недостаточностью доза должна быть подобрана индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела.
Пациенты с нарушениями функции печени
У пациентов с изолированным нарушением функции печени дозы Аллергофри не изменяются.
Пациентам с печеночной и печеночной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы. См. « Взрослые пациенты с нарушением функции почек».
Длительность использования
Длительность приема препарата зависит от длительности и характера заболевания. При периодическом аллергическом рините ( симптомы < 4 дня / неделю или менее 4 недели) продолжительность лечения должна рассматриваться в зависимости от заболевания и его истории, лечение можно остановить только после исчезновения симптомов, и возобновить снова, когда появляются симптомы. В случае стойкого аллергического ринита (симптомы > 4 дней / неделю и в течение более 4 недель) непрерывная терапия может быть предложена пациенту в период контакта с аллергенами.
При хронической крапивнице и хроническом аллергическом рините, имеется опыт применения Аллергофри до одного года, а при зуде на фоне атопического дерматита - в течение 18 месяцев.
Побочные действия
Часто
- головная боль, сонливость, слабость, астения
- сухость во рту
Нечасто
Редко
- головокружение, судороги
- тошнота, диспепсия, гепатит
- учащенное сердцебиение
- нарушения зрения
- одышка
- ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь, крапивница
- нарушением функции печени, кратковременное повышение активности
- «печеночных» ферментов
- увеличение массы тела, отеки
- диспноэ
- миалгия
- гиперчувствительность, включая анафилаксию
- агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные мысли, парестезия, тремор, обморок, дисгевзия
- задержка мочи, дизурия
Противопоказания
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или производным пиперазина
- тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)
- детский возраст до 6 лет
- беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Не было проведено ни одного исследования взаимодействия с левоцетиризином (в том числе никаких исследований с индукторами CYP3A4); исследования соединения цетиризина с рацематом не показали каких-либо клинически значимых неблагоприятных взаимодействий (с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом). Небольшое снижение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось в исследовании с несколькими дозами теофиллина (400 мг один раз в день), в то время как расположение теофиллина не изменяется при одновременном применении цетиризина. В исследовании нескольких доз ритонавира (600 мг дважды в день) и цетиризина (10 мг в сутки), степень воздействия цетиризина была увеличена примерно на 40%, а расположение ритонавира было слегка изменено (-11%), что далее сопутствовало всасыванию цетиризина.
Степень поглощения левоцетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается.
У чувствительных пациентов одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов ЦНС может оказывать действие на центральную нервную систему, хотя было показано, что рацемат цетиризина не усиливает действие алкоголя.
Особые указания
Пациенты с хронической почечной недостаточностью и пожилого возраста с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью:
Требуется коррекция режима дозирования (см. Способ применения и дозы «Пациенты с нарушением функции почек»).
Пациентам с предрасполагающими факторами задержки мочи принимать с особой осторожностью (например, поражение хорды спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), так как Аллергофри может увеличить риск развития задержки мочи.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При объективной оценке способности к вождению автомобиля и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении рекомендуемой дозы 5 мг, тем не менее, целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: может сопровождаться признаками интоксикации в виде сонливости, у детей передозировка препаратом может сопровождаться беспокойством и повышенной раздражительностью.
Лечение: при появлении симптомов передозировки (особенно у детей) прием препарата следует прекратить, необходимо промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Симпекс Фарма Пвт. Лтд. Индия
C-7 to C-13 & C-59 to C-64,
Sigaddi Growth Center (SIDCUL) Sigaddi,
Kotdwar – 246149 Distt.
Pauri Garhwal Uttarkhand, INDIA
