Ангал со вкусом лимона № 24 пастилки

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық

Ангал^®

Саудалық атауы

Ангал^®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Соруға арналған пастилкалар лимон дәмімен

Құрамы

Бір пастилканың құрамында

белсенді заттар: 5.00 мг хлоргексидин дигидрохлориді (3% артығын қоспағанда), 1.00 мг лидокаин гидрохлориді (3% артығын қоспағанда),

қосымша заттар: аспартам, калий ацесульфамы, лимон хош иістендіргіші 501050 АР0551, магний стеараты, сорбитол, этанол 96 % (к/к) ¹.

¹ – Өндіріс үдерісінде жойылады

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, ақтан ақ дерлік түске дейінгі, сәл теңбілдеу, лимон дәмі бар пастилкалар. Диаметрі 15.8-ден 16.2 мм дейін, қалыңдығы 4.9-дан 5.3 мм дейін.

Фармакотерапиялық тобы

Респираторлық жүйе. Тамақ ауруын емдеуге арналған препараттар. Антисептиктер. Басқа да препараттар.

АТХ коды R02АA20

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі

Хлоргексидин ішу арқылы немесе жергілікті қолданғанда нашар сіңеді.

Зақымданбаған теріге жергілікті қолданғаннан кейін хлоргексидин дигидрохлориді терінің сыртқы қабаттарында сіңеді, бұл микробқа қарсы тұрақты әсерге алып келеді. Фармакокинетикалық зерттеулерде хлоргексидиннің шамамен 30 % шайғаннан кейін ауыз қуысында қалатыны анықталды, осыдан кейін хлоргексидин сілекеймен біртіндеп шығарылады.

Лидокаиннің жүйелік сіңу жылдамдығы енгізу орны мен жолына қарай ауытқиды. Ол асқазан-ішек жолдарынан, шырышты қабықтан және зақымданған тері арқылы жылдам сіңеді.

Дені сау ересектерде ауызды шаюға арналған 2% ерітіндіні қолдану плазмадан табылатын лидокаин концентрациясының пайда болуына әкелген жоқ. Иммунитеті төмендеген балаларда және ересектерде лидокаин ауыз қуысының шырышты қабығы арқылы плазмаға қайта сіңіріледі. Бұл мәндер шамамен 0,2 мкг/мл құрайды, ал плазмадағы уытты концентрациясы 5 мкг/мл құрайды.

Жергілікті қолданған кезде лидокаиннің жансыздандыратын әсері 2-5 минуттан соң жылдам дамиды және 30-45 минут бойы жалғасады. Анестезия беткейлік болып табылады және шырыш астындағы құрылымдарға таралмайды.

Таралуы

Хлоргексидин сілекейде ақуыздармен берік байланысады.

Лидокаин тіндерде жақсы таралады (бүйрек, өкпе, бауыр, жүрек, май тіндері). Лидокаин гематоэнцефалдық бөгет пен плацента арқылы өтеді және әрі адамның емшек сүтіне экскрецияланады.

Метаболизм және экскреция

Хлоргексидин организмде жиналып қалмайды. Ол баяу метаболизденеді, 300 мг ішке қабылдағаннан кейін сіңген белсенді заттың 90 % жуығы нәжіспен және 1 % аздауы несеппен шығарылады.

Лидокаин бауыр арқылы алғашқы өту кезеңінде метаболизденеді, ал оның биожетімділігі пероральді қолданудан кейін 35% құрайды. 90 % бауырда деэтилденеді. Алғашқы екі метаболит фармакологиялық белсенді болып табылады. Кейбір пациенттерде бұл екі метаболит орталық жүйке жүйесіне уытты әсер етеді.

Лидокаин организмнен метаболиттер түрінде бүйрек арқылы шығарылады, 10%-ы организмнен өзгермеген зат түрінде шығарылады. Лидокаиннің биологиялық жартылай шығарылуы ересектерде 1,5-тен 2 сағатқа дейін жүреді. Лидокаин метаболиттерінің биологиялық жартылай шығарылуы 2-ден 10 сағатқа дейін жүреді.

Фармакодинамикасы

Ангал^® препаратының жергілікті жансыздандыратын немесе ауыруды басатын және бактерияға қарсы әсері бар. Препарат жұтқыншақ қабынуын азайтып, тамақтың ауырлау бактериялық инфекцияларының даму мүмкіндігін төмендете отырып, тітіркенген және жұтынған кездегі ауыруды жеңілдетеді.

Лидокаин гидрохлориді шеткері жергілікті әсер ететін амид типті анестетик түрінде болады. Ол қолданылған жердегі жүйке импульсінің өтуін бөгемей, беткейлік жансыздандыратын әсер көрсетеді.

Жергілікті анестетик ретінде, лидокаин осы топтың басқа да препараттары сияқты әсер ету механизміне ие болады; ол сезімтал, қозғалтқыш және вегетативтік жүйке талшықтарында генерацияны және жүйке импульстерінің өтуін бөгейді. Ол жасушалар жарғақшаларына тікелей ықпалын тигізіп, натрий иондарының жарғақша арқылы жүйке талшықтарына түсуін тежейді. Жансыздандырғыш әсерінің үдемелі таралуына орай, шеткері жүйкелерде электрлі қозу шегі артады, жүйке импульсінің өтуі баяулайды, ал әсер ету қуатының жаңғыруы әлсірейді, бұл түпкілікті нәтижеде жүйке импульсінің толық бөгелуіне әкеп соғады. Жалпы алғанда, жергілікті анестетиктер вегетативтік жүйкелерді, миелинизацияға ұшырамаған (ауыруды сезіну) ұсақ және миелинизацияға ұшыраған (ауыру, температураны сезіну) ұсақ талшықтарды, миелинизацияға ұшыраған ірі талшықтарға (жанасу, қысылу сезімі) қарағанда, тезірек бөгейді.

Молекулалық деңгейде лидокаин белсенді емес жағдайдағы натрий ион өзектерін спецификалық бөгейді, бұл әсер ету қуатының өндірілуін кедергілеп, лидокаинді жүйкеге жақын жергілікті пайдаланғанда жүйке импульсінің өтуін болдырмайды.

Лидокаинді жергілікті ауыруды басатын дәрі ретінде пайдаланғанда шеткері жүйкелерге әсері маңызды болып табылады. Тиімділігі мен уыттылығы арасындағы арақатынас қолайлы болып табылады. Лидокаин туындатқан аллергиялық реакциялар өте сирек байқалады.

Бұдан басқа, шеткері жүйкелер өткізгіштігі бөгелген кезде жергілікті ауыруды басатын дәрілер өткізгіштік импульсі пайда болатын барлық ағзаларға ықпалын тигізеді. Орталық жүйке жүйесіне, автономды ганглийлерге, жүйке-бұлшықет қосылысына және бұлшықет талшықтарының барлық түрлеріне әсері байқалды. Лидокаин сондай-ақ аритмияға қарсы Ib класына жататын препарат болып табылады

Хлоргексидин грамоң (мысалы, Micrococcus sp., Staphylococcus sp., Bacillus sp., Clostridium sp., Corinebacterium sp.) және аз дәрежеде грамтеріс микроорганизмдерге, көбіне вегетативті түрлеріне (ол бактериялық спораларға қатысты бөлме температурасында тиімсіз) бактерияларға қарсы әсер ететін бис-бигуанидтік антисептик болып табылады. Ол сондай-ақ дерматофиттер мен зеңдерге қатысты микозға қарсы әсерге ие. Ол кейбір липофильді вирустардың (мысалы тұмау вирусы, герпес вирусы, АИТВ) инфекциялық белсенділігін жылдам бөгейді.

Препарат бактериостатик ретінде төмен концентрацияларда әсер етеді, ал жоғары концентрацияларда бактерицидтік әсер көрсетеді.

Хлоргексидинде күшті оң заряд болады, осылайша, ол бактериялық жасуша қабырғасының теріс зарядталған бөліктерінде және жасушадан тыс құрылымдарда сіңіріледі. Сіңірілуі спецификалық және құрамында фосфаттары бар бактериялық жасуша қабырғасының тиісті бөліктерінде шоғырланады. Бұл жасушалық жарғақша тұтастығын бұзады және оның өткізгіштігінің артуына әкеледі.

Хлоргексидин тістердің беткейінде, тіс өңезінде немесе ауыздың шырышты қабығында сіңіріледі, оның ауыз қуысында ұзақ болуы осылайша шартталған.

Антисептиктердің және дезинфекциялайтын заттардың тиімділігі концентрацияға, температураға және әсер ету уақытына байланысты.

Қолданылуы

Жергілікті қолдануға арналған.

- жұтқыншақ және тамақ ауруларын симптоматикалық емдеуде.

Қолдану тәсілі және дозалары

Пастилкалар ауыз қуысында соруға арналған.

Ересектер және 12 жастан асқан балаларға: ауызда біртіндеп сорылатын күніне 6-дан 10 пастилкаға дейін.

6 жастан асқан балаларға: күніне 3-тен 5 пастилкаға дейін.

Пастилкалар ауыз қуысында соруға арналған. Бір пастилка біртіндеп ауызда сіңеді, белсенді заттар жергілікті әсер ете отырып, баяу және біртіндеп босап шығады.

Ангал пастилкалары әдетте тіс пасталарының құрамына кіретін кейбір заттармен үйлеспейді. Демек, Ангал^® пастилкалары мен тіс пастасын қолдану арасындағы уақыт аралығы 30 минуттан кем болмауы тиіс.

Пастилкаларды тікелей тамақтанудан кейін немесе тамақтану кезінде қолдануға болмайды.

Препаратты 3-4 күннен артық үздіксіз және тым жиі пайдалануға болмайды. Егер осы дәрілік затты қолданған кезде пациенттің жағдайы жақсармаса немесе оның бактериялық инфекциясы дене температурасының жоғарылауымен қатар жүретін болса, қосымша инфекцияны да емдеу керек.

Ересек адам үшін ең жоғары бір реттік доза 5 мг хлоргексидин және 1 мг лидокаин құрайды, бұл бір пастилкаға сәйкес келеді.

Хлоргексидиннің ең жоғары тәуліктік дозасы 50 мг, ал лидокаиндікі - 10 мг құрайды.

Оның құрамында сахароза жоқ болғандықтан, препаратты қант диабеті бар пациенттерге қолдануға болады.

Жағымсыз әсерлері

Ауыз қуысында жергілікті, шектеулі уақыт ішінде және жұтқыншақ аумағындапрепараттың ұсынылған дозасын ұстанумен пайдаланғанда препарат дозасы жақсы көтерімді.

Жиі (≥1/100, <1/10)

- терінің аса жоғары сезімталдық реакциялары

- жүрек айнуы, құсу, іш аумағының ауыруы

Сирек (≥1/10000, <1/1000)

- анафилаксиялық шокты қоса, ауыр аллергиялық реакциялар

- жанаспалы дерматит

Өте сирек (<1/10 000)

- есекжем

Белгісіз

- метгемоглобинемия

- кешеуілдеген аллергиялық реакция (жанаспалы аллергия, фотосенсибилизация) немесе басқа да терідегі немесе тістегі жергілікті реакциялар

- үрейлену, қозу, эйфория.

- ұйқышылдық, бас айналуы, бағдардан адасу, сананың шатасуы, (шатасып сөйлеуді қоса), вертиго, тремор, психоз, күйгелектік, парестезия, сілейіп қалу, құрысулар, естен тану, кома

- көрудің бұзылуы, жинақтап көре алмау және көзге қосарлы көрінуді қоса

- құлақтағы шуыл

- демікпе, ентігу, тыныс алудың жедел жеткіліксіздігі синдромы, тыныс алудың бәсеңдеуі, тыныстың тоқтауы.

- жұтудың қиындауы, ауыз қуысының шырышты қабығындағы ойық жара

- тері шырышты қабығының қабыршықтануы, құлақ маңы бездерінің ісінуі - бұлшықет құрысулары немесе тремор

- жалпы әлсіздік, дәм сезудің уақытша бұрмалануы немесе тілде күюді сезінуі, ыстық немесе суықты сезіну

Хлоргексидинді ауыз қуысында ұзақ және үздіксіз қолданғанда тістердің уақытша қоңыр түске боялуы пайда болуы мүмкін. Алайда бұл өңезденуді жоюға болады. Препаратты жұтқыншақ аумағында қолданғанда тістің түссіздену жағдайлары туралы сипатталмаған.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың кез келген компонентіне аса жоғары сезімталдық

- 6 жастан кіші балаларға

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Лидокаин CYP1A2 бауыр ферментінің жалпыға белгілі тежегіші, аз дәрежеде 2D6 және 3A4 изоферменттерінің тежегіші болып табылады, бірақ ұсынылған шамада қолданғанда осы ферменттермен өзара әрекеттесуі клиникалық тұрғыдан мардымсыз. Лидокаинді құрамында ауыр металдар бар басқа дезинфекцияға арналған ерітінділермен бірге қолданбаған жөн. Вазобелсенді заттардың ионофорезі лидокаиннің трансдермальді түрде жеткізілуіне елеулі ықпалын тигізуі мүмкін.

Әдебиеттерде лидокаиннің келесі дәрілік заттармен клиникалық тұрғыдан болмашы өзара әеркеттесуі сипатталған: жүйке-бұлшықет өткізгішінің блокаторлары, басқа да аритмияға қарсы препараттар, гидантоиндар (антиконвульсанттар), эпинефрин, апиындар, бета-блокаторлар, циметидин, сондай-ақ аритмияға қарсы мексилетин. Кокаинді қолдану әсерінен туындаған миокард инфарктісі бар пациенттерде де клиникалық тұрғыдан мардымсыз өзара әрекеттесу байқалған.

Пациенттер препаратты холинэстераза тежегіштерімен (мысалы, неостигмин, дистигмин, пиридостигмин) немесе миастенияны емдеуге арналған басқа дәрілік заттармен бірге қолданбағаны жөн.

Препаратты қолданған кезде пациенттерге бір мезгілде жергілікті әсер ететін басқа да антисептикалық препараттарды пайдалану ұсынылмайды. Бұл талап пастилка құрамындағы сияқты құрамына хлоргексидин және лидокаин кіретін жергілікті қолдануға арналған Ангал^® спрейіне қатысты емес. Пастилканың бір реттік дозасын спрейдің бір реттік дозасымен алмастырған жөн. Пациенттер спрей мен пастилканы біріктіре отырып қабылданатын препараттың тәуліктік дозасын арттырмауы тиіс.

Спрей мен пастилкалар біріктірілімін балаларға пайдалану ұсынылмайды. Құрамында хлоргексидин бар ерітінділер сабынның кейбір түрлерімен және әдетте тіс пасталарының құрамында болатын басқа да анионбелсенді заттармен (мысалы, алгинаттар, трагаканттар, каолин сияқты іс жүзінде суда ерімейтін ұнтақтар, сондай-ақ іс жүзінде ерімейтін кальций, магний немесе мырыш қоспалары)үйлеспейді. Препаратты қабылдау мен тіс пастасын пайдалану арасындағы уақыт аралығы 30 минуттан кем болмауы тиіс.

Айрықша нұсқаулар

Дене температурасының жоғарылауымен бірге жүретін бактериялық инфекцияларда Ангал^® тамақтың ауырғанын азайтуға арналған қосымша дәрілік зат ретінде қолданылады.

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігінен немесебауыр функциясы бұзылуынан зардап шегетін, сондай-ақ лидокаин аналогтарын (1 В класты аритмияға қарсы дәрілер) бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттерге препарат тағайындалған кезде, лидокаиннің уыттылық әсерінің күшею қауіптілігіне орай, сақ болу қажет.

Аллергиялық реакциялар туындауына бейім пациенттерге бұл дәрілік затты қолдануда сақ болу керек.

Препаратты үздіксіз, 3-4 күннен ұзақ, немесе тым жиі қолдануға болмайды. Препаратты тек қабыну туындатқан ауыру және тамақтағы тітіркену симптомдарын жеңілдету қажеттілігі үшінғана пайдалану қажет.

Препарат құрамында сорбитол бар, тұқым қуалайтын фруктоза көтере алмаушылығы бар пациенттерге бұл препаратты қабылдау ұсынылмайды. Препарат құрамында фенилаланилин көзі саналатын аспартам бар, бұл фенилкетонуриямен зардап шегетін адамдарға зиян болуы мүмкін.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Автомобильді немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару мүмкіндігіне зерттеулер жүргізілген жоқ.

Артық дозалануы

Симптомдары:

- орталық жүйке жүйесінің бұзылуы: бас ауыруы, елестеулер, бас айналуы, ұйқышылдық, қозу, құлақтағы шуыл, парестезиялар, дизартрия, естудің бұзылуы, периоральді ұю, метаболизмдік ацидоз, нистагм, бұлшықет дірілі, психоздар, құрысулар, тыныстың тоқтауы, эпилепсиялық кома, сана деңгейінің төмендеуі;

- жүрек-қан тамыр жүйесіне әсері: жүрек-қан тамыр жеткіліксіздігі, ауыр брадикардия, жүрек ырғағы бұзылуы (синустық түйін тоқтап қалуы, тахиаритмия), жүрек тоқтауы: құсу, жұтқыншақ ісінуі, өңештің некроздық зақымдануы, қан сарысуындағы аминотрансферазалар концентрациясының артуы, белсенді атрофиялық гастрит аясында асқазан және он екі елі ішектің шырышты қабығының эрозиясы, эйфория, көрудің бұзылуы және дәм сезудің толық жойылуы.

Препаратты тиісті түрде және пастилкадағы концентрацияларда қолданғанда лидокаиннің жүйелі әсерінің қаупі өте төмен және препаратты қолдану режимінің күрделі бұзылуымен байланысты болуы мүмкін.

Емі:

- препарат қабылдауды дереу тоқтату, анионды заттар енгізген жөн

- асқазанды шаю және асқазан ішіндегісін аспирациялау, құстыру

- тыныс алу функциясын қамтамасыз ету, сусыздануды болдырмау және қан айналымын демеп тұру мақсатында ауруханаға жатқызу

- құрысуларда диазепам тағайындалады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

12 пастилкадан поливинилхлорид/полихлортрифторэтилен үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.

2 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

25^оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Босатылу шарттары

Рецептісіз

Өндіруші/Қаптаушы

Квалифар Н.В./С.А., Бельгия

Rijksweg 9, B-2880 Bornem, Belgium

Тіркеу куәлігінің иесі

Лек Фармасьютикалс д.д., Словения

Verovskova 57, 1526 Ljubljana, Slovenia

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта):

«Сандоз Фармасьютикалс д.д.» акционерлік қоғамының Қазақстан Республикасындағы өкілдігі

Қазақстан Республикасы, Алматы қ., 050000, Құрманғазы к-сі 95

Тел: +7 (727) 258 24 47, Факс: +7 (727) 244 26 51

e-mail: drugsafety.cis@novartis.com

Дәріханалар