Сипаттама
Дәрілік затты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық
Бронолак
Саудалық атауы
Бронолак
Халықаралық патенттелмеген атауы
Амброксол
Дәрілік түрі
30 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 30 мг амброксол (гидрохлорид түрінде),
қосымша заттар: жүгері крахмалы, микрокристалды целлюлоза, повидон К25, кремнийдің коллоидты қостотығы, тальк,магний стеараты
Сипаттамасы
Дөңгелек, екі беті дөңес, ақ немесе ақ дерлік түсті таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Жөтел және суық тиюсимптомдарын жоюға арналған препараттар. Қақырық түсіретін препараттар. Муколитиктер. Амброксол.
АТХ коды R05CB06
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңірілуі
Амброксолдың ұзақ әсер етпейтін барлық пероральді түрлерінің сіңірілуі жылдам және толық дерлік; емдеу кезеңі бойына дозасының шамасына тәуелділік байқалады. Плазмадағы ең жоғарғы деңгейлеріне 1-2,5 сағаттан соң жетеді. 30 мг таблетканың абсолюттік биожетімділігі 79% құрайды. Ас ішу амброксол гидрохлоридінің биожетімділігіне әсер етпейді.
Таралуы
Амброксол гидрохлориді қаннан тіндерге жылдам және жақсы өтеді, ең жоғарғы концентрацияларына өкпе тіндерінде жетеді. Таралу көлемі 552 л құрайды. Емдеу кезеңі бойына плазма ақуыздарымен байланысы шамамен 90%-ға тең.
Метаболизмі мен шығарылуы
Ішу арқылы қабылданған дозасының 30%-ы жүйеалдылық метаболизмі («бірінші өту әсері») кезінде шығарылады, Амброксол гидрохлориді негізінен, бауырда глюкуронизациялану жолымен және азғантай дәрежеде дибромантранил қышқылына дейін ыдырау арқылы (дозасының 10%-ға жуығы) метаболизденеді, сонымен қатар, басқа елеусіз метаболиттері де түзіледі. Адам бауырының микросомаларын зерттеу, CYP3A4 ферменті амброксол гидрохлоридінің дибромантранил қышқылына дейінгі метаболизміне жауап беретіндігін көрсетті.
Енгізгеннен кейін 3 күннен соң дозасының шамамен 6 %-ы өзгеріссіз күйде шығарылады, ал дозасының 26%-ы конъюгацияланған күйінде несеппен шығарылады.
Амброксол гидрохлоридінің плазмадан жартылай шығарылу кезеңі шамамен 10 сағатты құрайды. Жалпы клиренсі 660 мл/минут шегінде болады, бүйректік клиренсі жалпы клиренсінің 8%-ға жуығын құрайды. 5 күннен соң, радиоактивті таңбалы заттың шығарылуын бағалаулар бойынша, жалпы дозасының 83%-ы организмнен несеппен шығарылады.
Пациенттердің ерекше топтарындағы фармакокинетикасы
Бауыр функциясының бұзылулары барпациенттерде
Амброксол гидрохлоридінің шығарылуы төмендейді, бұл оның қан плазмасындағы деңгейінің шамамен 1,3-2 есе жоғарылауына алып келеді. Амброксол гидрохлоридінің емдік ауқымының кеңдігіне байланысты, дозасын өзгерту қажет емес.
Егде жастағы пациенттер
Амброксолдың фармакокинетикасы жас шамасы мен жыныстық ерекшелікке тәуелді емес және сондықтан да, дозасын өзгерту қажет емес.
Фармакодинамикасы
Амброксол гидрохлориді - амброксол препаратының белсенді ингредиенті.
Клиникаға дейінгі зерттеулер, амброксолдың тыныс жолдарындағы шырыш секрециясын арттыратындығын, өкпе сурфактантының түзілуін жоғарылататынын, жыпылықтағыш эпителий кірпікшелерінің қимыл-қозғалыс белсенділігін стимуляциялайтынын, қақырықтың мукоцилиарлық тасымалдануының жақсаруына алып келетінін көрсетті. Клиникалық-фармакологиялық зерттеулерден мукоцилиарлық клиренс артқаны расталған, бұл қақырық тұтқырлығының төмендеуіне ықпал етеді және жөтелді жеңілдетеді.
Амброксолдың жергілікті жансыздандырғыш әсеріне клонданған нейрондық натрий өзекшелерінің дозаға тәуелді қайтымды блокадасы түрткі болады.
Амброксол гидрохлоридінің әсерінен қандағы цитокиндердің, сондай-ақ, тіндік мононуклеарлық және полиморфнуклеарлық жасушалардың босап шығуы едәуір төмендейді. Амброксол бронхтардың аса жоғары белсенділігін төмендетеді, бронх секретіндегі IgA сөлінісін арттырады және антиоксиданттық әсер береді.
Қолданылуы
- секреция бұзылуымен және қықырықтың түсуінің қиындауымен сипатталатын жедел және созылмалы бронхөкпе ауруларының секретолитикалық емінде
Қолдану тәсілі және дозалары
Дозасы
Ересектер мен 12 жастан асқан балалар: алғашқы 2-3 күн бойы тәулігіне 3 рет 1 таблеткадан (30 мг амброксол гидрохлориді), содан соң препараттың дозасын тәулігіне 2 рет 1 таблеткаға дейін төмендету ұсынылады.
Тиімділігін арттыру үшін, тәулігіне 2 рет 2 таблеткадан (60 мг амброксол гидрохлоридін) қабылдауға болады.
Қолдану тәсілі
Таблеткаларды тамақтан кейін, жеткілікті мөлшердегі сұйықтықпен ішіп қабылдау керек. Қосымша сұйықтық ішу амброксолдың муколитиктік әсерін арттырады.
Жас егделігі: егде жастағы пациенттердегі дозасы ересек пациенттердегі осындайдан өзгешеленбейді.
Бауыр және/немесе бүйрек функциясының бұзылулары: Сақтықпен, тек дәрігердің ұсынымы бойынша және қадағалауымен қолдану керек.
Бронолак препаратымен емдеудің ұзақтығы жекелей, көрсетілімдері мен аурудың сипатына қарай анықталады. Өз бетінше, медициналық кеңесусіз, таблеткаларды 4—5 күннен асырмай қабылдау керек.
Жағымсыз әсерлері
Емдеу кезінде жиіліктері келесі жіктеу бойынша анықталған келесі жағымсыз реакциялар пайда болуы мүмкін: өте жиі (> 1/10), жиі (> 1/100, бірақ < 1/10), жиі емес (> 1/1 000, бірақ < 1/100), сирек (> 1/10 000, бірақ < 1/1 000), өте сирек (< 1/10000), белгісіз (қолжетімді деректер бойынша анықтау мүмкін емес).
Иммундық жүйе тарапынан бұзылулар
Сирек: аса жоғары сезімталдық реакциялары
Жиілігі белгісіз: анафилаксиялық шок, ангионевроздық ісіну, қышынуды қоса, анафилаксиялық реакциялар
Тыныс алу жүйесі, кеуде қуысы ағзалары және көкірекорта тарапынан бұзылулар
Жиілігі белгісіз: ентігу (аса жоғары сезімталдық реакциясының симптомы ретінде)
Асқазан-ішек бұзылыстары
Жиі емес: қыжыл, диспепсия, жүрек айнуы, құсу, іш өтуі, ауыздың құрғауы, іштің ауыруы
Тері және теріасты тіндері тарапынан бұзылулар
Жиі емес: бөртпе, есекжем.
Жиілігі белгісіз: терінің ауыр реакциялары (мультиформалы эритеманы, Стивенс-Джонсон синдромын, уытты эпидермальді некролизді, жедел жайылған экзантематоздық пустулезді қоса)
Жалпы бұзылыстар және енгізген жердегі бұзылулар
Жиі емес: қызба, шырышты қабықтар тарапынан реакциялар, ауыз қуысы мен жұтқыншақтағы сезімталдықтың төмендеуі (оральді және фарингеальді гипостезия).
Болжамды жағымсыз реакциялар туралы хабарламалар
Препараттың болжамды жағымсыз реакциялары мәліметтерді беру, дәрілік заттың пайда/қауіп арақатынасына үздіксіз мониторинг жүргізуге мүмкіндік беретін аса маңызды сәт болып табылады. Медицина қызметкерлері кез келген болжамды жағымсыз реакциялар туралы ақпаратты нұсқаулықтың соңында көрсетілген байланыс желілеріне, сондай-ақ, ұлттық ақпарат жинақтау жүйесі арқылы хабарлап отыруы керек.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
– амброксол гидрохлоридіне немесе препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық
– сирек тұқым қуалайтын галактозаны көтере алмаушылық, лактаза тапшылығы, глюкоза және галактоза мальабсорбция синдромы
– 12 жасқа дейінгі балаларға
– жүктіліктің алғашқы триместрі
– лактация кезеңі
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Амброксолды антибиотиктермен (амоксициллин, цефуроксим, эритромицин, доксициклин) бір мезгілде қолдану антибиотиктердің өкпе тіндеріндегі концентрациясының жоғарылауына алып келеді, алайда, бұл әсерінің клиникалық маңыздылығы анықталмаған. Жөтелге қарсы дәрілермен біріктірілімі жөтел рефлексінің бәсеңдеуі түрткі болатын қақырықтың бронхтарда іркілуіне алып келуі мүмкін, сондықтан, бұл дәрілерді бір мезгілде тек, пайдасы мен қаупіне мұқият баға бергеннен кейін ғана қолдануға болады.
Айрықша нұсқаулар
Бронхомоторлық белсенділік бұзылған және бөлінетін секрет көлемі көп болған жағдайда, препаратты сақтықпен тағайындау керек.
Бүйрек функциясы бұзылған немесе бауырдың ауыр ауруы жағдайында амброксолды тек, дәрігердің ұсынымдары бойынша және қадағалауымен қолдануға болады. Бауыр арқылы метаболизденетін және ары қарай бүйрек арқылы элиминацияланатын кез келген дәрілік зат үшін жағдайдағы сияқты, бүйректің ауыр жеткіліксіздігі болған жағдайда, амброксолдың бауырда түзілетін метаболиттерінің жинақталуы мүмкіндігін күтуге болады.
Асқазан мен он екі елі ішектің ойық жаралы ауруы бар пациенттерде сақтық таныту керек. Қолданар алдында емдеудің қаупі мен пайдасының арақатынасына баға беру қажет.
Терінің, мысалы, Стивенсон-Джонсон синдромы және Лайел синдромы сияқты ауыр реакциялары туралы аса сирек хабарламалар болған, алайда, реакцияның пайда болуы мен амброксолды қабылдау арасында себеп-салдарлық байланыстылықтың анықталмағандығын айта кету керек. Көпшілік жағдайларда оларды негізгі аурудың ауырлығымен және басқа дәрілердің бір мезгілде қабылдануымен түсіндіруге болады. Бұдан өзге, Стивенс-Джонсон синдромының немесе уытты эпидермальді некролиздің бастапқы сатысында пациенттерде аурудың басталуының тұмауға ұқсас, қызба, дененің ауыруы, суық тию, жөтел және тамақтың ауыруы сияқты, спецификалық емес симптомдары байқалуы мүмкін. Бұл белгілердің пайда болуы суық тиюге қарсы дәрілік заттармен қажетсіз симптоматикалық емнің басталуына алып келуі мүмкін. Егер, терінің үдемелі реакциясының (кейде, күлбіреуіктердің дамуымен және шырышты қабықтардың зақымдануымен) симптомдары білінсе, дәрілік затты қабылдауды дереу тоқтату қажет.
Декомпенсацияланған бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге Бронолак препаратын тек дәрігермен кеңескеннен кейін ғана қолдану көрсетілген.
Препараттың құрамында лактоза бар. Галактозаны көтере алмаушылықтың тұқым қуалайтын қиыншылықтары, лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза және галактоза мальабсорбциясы (сіңірілуінің бұзылуы) бар пациенттерге бұл дәрілік препаратты қабылдамау керек.
Клиникаға дейінгі зерттеулер фертильділікке тікелей немесе жанама теріс әсерін көрсеткен жоқ.
Жүктілік және бала емізу кезінде қолданылуы
Көптеген клиникалық бақылаулар сияқты, клиникаға дейінгі зерттеулер, бұл препаратты жүктіліктің 28 аптасынан кейін қолдану жағымсыз реакциялар туғызбайтындығын көрсетеді. Дегенмен, жүктілік кезінде кез келген дәрілік затты пайдалануға қатысты әдеттегі сақтық шараларын сақтау керек. Атап айтқанда, амброксолды қолдану әсіресе, жүктіліктің алғашқы триместрінде ұсынылмайды.
Амброксол гидрохлориді емшек сүтімен бөлініп шығады, сондықтан, препаратты бала емізу кезеңінде қабылдау ұсынылмайды.
Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препараттың автокөлік және механизмдерді басқару қабілетіне қатысты арнайы зерттеулер жүргізілмеген. Маркетингтен кейінгі тәжірибе мәліметтері бойынша, көлік құралдарын және басқа механизмдерін басқару қабілетіне әсер ететіндігіне дәлел жоқ.
Артық дозалануы
Симптомдары: жүрек айнуы, құсу, диарея, диспепсия.
Емі: симптоматикалық ем
Шығарылу түрі және қаптамасы
Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.
2 қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салады.
Сақтау шарттары
30°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецептісіз
Өндіруші
«СЕДИКО Фармасьютикал Ко.», Бірінші өндірістік аудан, Сиксов Октобер Сити, Мысыр
“SEDIKO Pharmaceutical Co.” First Industrial Zone,6th October City, Egypt).
Тіркеу куәлігінің иесі
«РОТАФАРМ», Ұлыбритания.
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымныңмекенжайы:
«TROKA-S PHARMA» ЖШС, ҚР, Алматы қ., Сүйінбай д-лы, 222 Б
Тел/факс: 8 (7272) 529090
Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы:
«TROKA-S PHARMA» ЖШС, ҚР, Алматы қ., Сүйінбай д-лы, 222 Б
Ұялы телефоны +7 701 786 33 98, (24 сағат байланыста)
е-mail: pvpharma@worldmedicine.kz
