лекарственного средства
ЛОПЕРАМИДА ГИДРОХЛОРИД
Торговое название
Лоперамида гидрохлорид
Международное непатентованное название
Лоперамид
Лекарственная форма
Капсулы 2 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество - лоперамида гидрохлорида 2 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, в том числе: лактоза 80, лактоза 200; магния стеарат
состав оболочки: хинолиновый желтый Е 104, эритрозин Е 127, титана диоксид Е 171, желатин.
Описание
Твердые желатиновые капсулы № 4, с корпусом белого цвета и крышечкой желтого цвета, с полусферическими концами. Содержимое капсул - порошок белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты снижающие моторику желудочно-кишечного тракта.
Код АТХ А07DА0З
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро всасывается. Через час после приема 85 %
лоперамида обнаруживается в желудочно-кишечном тракте, 5 % в печени, и 0,04 % в головном мозге. Около 97 % препарата связывается с белками плазмы крови, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 часа. Период полураспада - 17-40 часов. В объеме 5 % лоперамид выводится с мочой в форме метаболитов, 25 % - с калом. 70 % снова всасывается в кишечнике. После всасывания в объеме 40 % метаболизируется в печени и в форме конъюгатов выделяется с желчью. При нормальной функции печени уровень лоперамида в плазме крови и моче низкий, а при печеночной недостаточности возможно повышение его содержания в плазме крови.
Фармакодинамика
Антидиарейное средство. Связывается с опиатными рецепторами стенок кишечника, ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, благодаря чему замедляет перистальтику кишечника и продвижение его содержимого, увеличивает время абсорбции воды и электролитов, оказывает антисекреторное действие. Препарат повышает тонус анального сфинктера, что способствует лучшему удержанию каловых масс и уменьшению позывов к дефекации. Лоперамид связывает белок кальмодулин, регулирующий кишечный транспорт ионов, и лишен морфиноподобного действия, что отличает его от других опиатных антагонистов.
Показания к применению
- симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, психосоматического, лекарственного, лучевого, при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и абсорбции, при наложении илеостомы, а также при несептической форме синдрома раздражения толстой кишки, язвенном колите). При диарее инфекционной природы применяют в комплексе с антимикробными средствами
Способ применения и дозы
При острой диарее первоначально назначают 0,004 г (2 капсулы) и 0,002 г (1 капсула) соответственно, затем по 0,002 г после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее начальная доза составляет 0,004 г и 0,002 г 1 раз в сутки соответственно, затем устанавливают поддерживающую дозу - 0,002 г 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 0,016 г (8 капсул). При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием Лоперамида гидрохлорида следует прекратить.
Побочные действия
- головная боль
- повышенная утомляемость, сонливость или бессонница
- угнетение/потеря сознания, судороги, тремор
- спазмы и колики в животе, диспепсия, тошнота, рвота, илеус, метеоризм, запор
- сухость во рту
Редко
- задержка мочи
- буллезные сыпи, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз
Очень редко
- паралитическая кишечная непроходимость, ускоренное образование токсического мегаколона
- анафилактический шок и анафилактоидные реакции
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата
- детский возраст до 18 лет
- состояния, при которых нежелательно угнетение перистальтики из-за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон
- острый язвенный колит или псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков широкого спектра действия
- бактериальный энтероколит, вызванный микроорганизмами семейств Salmonella, Shigella и Campylobacter
- I триместр беременности и период лактации
Лекарственные взаимодействия
С целью избежание взаимного усиления эффекта, не рекомендуется назначать Лоперамида гидрохлорид одновременно с м-холинолитическими препаратами (атропин). Одновременное назначение Лоперамида гидрохлорида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводил к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость отмеченного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах (от 2 мг до 16 мг) неизвестна.
Особые указания
Применение препарата не заменяет этиотропную терапию диареи, не исключает нормализацию водно-электролитного баланса. При развитии запора, метеоризма, явлений кишечной непроходимости применение препарата прекращают. При отсутствии эффекта после 48 часов применения необходимо уточнить диагноз и инфекционный генез диареи. С осторожностью назначают больным с нарушением функции печени.
Беременность
Несмотря на отсутствие указаний на тератогенное или эмбриотоксическое действие, в период беременности Лоперамида гидрохлорид можно назначать только, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.
Лоперамид не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Однако в случае возникновения усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.
Передозировка
Симптомы: проявляется угнетением ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус скелетных мышц, угнетение дыхания).
Лечение - в качестве антидота используют налоксон (внутривенно, в дозе 0,4 мг/мл, многократно, с 2-3-минутными интервалами) с последующим клиническим наблюдением в течение 48 часов.
Форма выпуска и упаковка
По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона для потребительской тары или картона хром-эрзац.
Допускается, по согласованию с потребителем, оговоренное количество контурных ячейковых упаковок без вложения в пачку с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещать в коробку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
3 года
Не применять по истечению срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
